常用药物的结构特征与作用都有哪些？得了焦虑症时腿和脚发抖是什么原因_吗啡_作用_药物

本文目录

• 常用药物的结构特征与作用都有哪些
• 得了焦虑症时腿和脚发抖是什么原因
• 抑郁症与被迫害妄想症有什么区别

常用药物的结构特征与作用都有哪些

一、镇静与催眠药

苯二氮 类药物结构特点

(１)Ａ 环:Ａ 环上 ７－位的取代基的性质对生物活性影响较大。当 ７ 位引入吸电子取代基时，药物活性明显地增强，如氟西泮，吸电子越强，作用越强，其次序为 ＮＯ２ 》Ｂｒ》ＣＦ３ 》Ｃｌ。

(２)Ｂ 环:地西泮体内代谢时在 ３ 位上引入羟基可以增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。但 ３ 位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全。

(３)Ｃ 环:５ 位上无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性。５ 位苯环的 ２′位引入体积小的吸电子基团如 Ｆ、Ｃｌ 可使活性增强。在 １，４－苯二氮 的 １，２ 位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。

非苯二氮类药物

非苯二氮 结构的镇静催眠药主要有:咪唑并吡啶结构药物唑吡坦和吡咯酮药物佐匹克隆，佐匹克隆结构中含有一个手性中心，右旋异构体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性且易引起毒副作用。

二、抗癫痫药物

巴比妥类及相关药物

(１)巴比妥类药物(又称丙二酰脲)的代谢方式主要是经肝脏的生物转化，其中包括 ５ 位取代基的氧化、Ｎ 上脱烷基、２ 位脱硫、水解开环等，属于国家特殊管理的二类精神药品。

(２)将巴比妥类药物的一个－ＣＯＮＨ－换成－ＮＨ－即得到乙内酰脲类。乙内酰脲本身无抗癫痫作用，当 ５ 位两个氢被苯基取代后得到苯妥英，临床用其钠盐苯妥英钠，抗惊厥作用强。苯妥英钠具有“饱和代谢动力学”的特点。

考点２ 二苯并氮类药物

卡马西平:三环类，用于治疗三叉神经痛，苯妥英钠等其他药物难以控制的癫痫大发作、复杂的部分性发作或其他全身性发作。卡马西平的 １０－酮基衍生物是奥卡西平可以阻断脑内电压依赖性的钠通道，也有很强的抗癫痫活性。

三、抗精神病药物

吩噻嗪类

(１)代表药物是氯丙嗪，临床上常用来治疗以兴奋症为主的精神病，主要副作用是锥体外系作用。

(２)氯丙嗪等吩噻嗪类抗精神病药物，遇光会分解，生成自由基并与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应。

(３)吩噻嗪类药物母核为吩噻嗪环，２ 位 Ｒ１引入吸电子基团时可增强活性。抗精神病的作用强度与 ２ 位 Ｒ１取代基的吸电子性能成正比，２ 位 Ｒ１取代基对活性大小的影响是 ＣＦ３ 》Ｃｌ》ＣＯＣＨ３ 》Ｈ》ＯＨ。２ 位乙酰基取代可降低药物的毒性和副作用。

(４)吩噻嗪母核上的氮原子(１０位)的取代基对活性的影响很大，1０ 位 Ｎ 原子常为叔胺，也可为氮杂环，以哌嗪取代的侧链作用最强。

(５)氟奋乃静的作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药，可使药物维持作用时间延长。

(６)母核吩噻嗪环易被氧化，有光毒化过敏反应，避免光照射。注射液中需加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素 Ｃ 等抗氧剂，以阻止氧化变色。

其他三环类药物

(１)将吩噻嗪环上 １０ 位氮原子用磷原子取代，则得到噻吨类，又称硫杂蒽类药物。代表药物:氯普噻吨、珠氯噻醇。此类药物一般是顺式异构体的抗精神病的活性大于反式异构体。

(２)将吩噻嗪分子的硫原子或氮原子以甲亚胺基取代得到二苯并二氮类和二苯并硫氮类药物，其代表药物为氯氮平和氯噻平。

非三环类药物

利培酮和齐拉西酮是根据骈合原理设计出的非经典药物。利培酮体内的活性代谢物是帕利哌酮。

四、抗抑郁药

抗抑郁药分类

(１)去甲肾上腺素重摄取抑制剂———阿米替林、丙米嗪、多塞平。

(２)５－羟色胺重摄取抑制剂———氟西汀、氯氟沙明、氟伏沙明、舍曲林、文拉法辛、西酞普兰、艾司西酞普兰、帕罗西汀。

去甲肾上腺素重摄取抑制剂

(１)二苯并氮 类

①丙米嗪是利用生物电子等排原理，将吩噻嗪类分子中的硫原子以生物电子等排体亚乙烯基－ＣＨ ＝ ＣＨ－或亚乙基－ＣＨ２ －ＣＨ２ －取代后，得到的二苯并氮类抗抑郁药。主要代谢成 ２－或 １０－羟化代谢产物和 Ｎ－去甲基化的地昔帕明，代谢产物有活性。②氯米帕明是在丙米嗪 ２ 位引入氯原子的抗抑郁药物，它在肝脏代谢生成活性的代谢产物去甲氯米帕明。

(２)二苯并庚二烯类:采用生物电子等排体原理，将丙米嗪的氮原子以碳原子取代。阿米替林具有双苯并稠环共轭体系并且侧链含有脂肪族叔胺结构，对日光较敏感，易被氧化，故需避光保存，活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙咪嗪强。

(３)二苯并 嗪类:多塞平是以 ８５ ∶ １５ 的 Ｅ 型和 Ｚ 型异构体的混合物来给药的，其中 Ｚ 型异构体抑制 ５－羟色胺重摄取的活性较强，Ｅ 型异构体抑制去甲肾上腺素重摄取的活性较优。

５－羟色胺(５－ＨＴ)重摄取抑制剂

(１)氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对 ５－ＨＴ 的再吸收。

(２)舍曲林为含两个手性中心，目前使用的是 Ｓ，Ｓ－( ＋)构型异构体，代谢产物有活性。

(３)氟伏沙明的优点是没有兴奋和镇静作用，也不影响单胺氧化酶的活性及 ＮＡ 的重摄取。

(４)文拉法辛属于 ５－羟色胺－去甲肾上腺素重摄取抑制剂，其小剂量时主要抑制 ５－ＨＴ 的重摄取，大剂量时对 ５－ＨＴ 和 ＮＥ 的重摄取均有抑制作用。文拉法辛和它的活性代谢物 Ｏ－去甲文拉法辛，都有双重的作用机制。

(５)西酞普兰是分子含有苯并呋喃结构的 ５－羟色胺重摄取抑制剂，有一个手性碳，但药用为外消旋体。艾司西酞普兰是西酞普兰的 Ｓ 对映体，抗抑郁活性为西酞普兰的 ２ 倍。

(６)帕罗西汀包含两个手性中心，市售帕罗西汀的构型是(３Ｓ，４Ｒ) －( －) －异构体。生物利用度不受抗酸药物或食物的影响。稳态时显示出非线性的药代动力学特征。

五、镇痛药

吗啡受体主要结合点

包括:①一个负离子部位；②一个适合芳环的平坦区；③一个与烃基链相适应的凹槽部位。

天然生物碱及其类似物

(１) 吗啡是具有菲环结构的生物碱，由 ５ 个环稠合而成，含有 ５ 个手性中心，立体构象呈 Ｔ 型。有效的吗啡构型是左旋吗啡。

(２)３ 位是具有弱酸性的酚羟基，１７ 位是碱性的 Ｎ－甲基叔胺，因此，吗啡具有 酸碱两性。临床上用吗啡的盐酸盐。

(３)吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和 Ｎ－氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，毒性增大。故本品应避光，密封保存。

(４)吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡。阿扑吗啡为多巴胺激动剂，临床上用作催吐剂。

(５)口服生物利用度低，故一般制成注射剂或缓释片。

(６)将吗啡 ３ 位羟基甲基化得到可待因，可待因具有较强的镇咳作用。

(７)吗啡 ３ 位、６ 位羟基同时酯化，得到二乙酰吗啡即海洛因，将吗啡的 Ｎ－甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，得到烯丙吗啡和纳洛酮等，为吗啡受体的拮抗剂。纳洛酮用于吗啡类药物中毒的解救，美沙酮用于海洛因成瘾的戒除治疗。

(８)将可待因的 ６ 位羟基氧化成酮，同时将 ７ 位的双键氢化得到的镇痛药物羟考酮为阿片受体纯激动剂。无极量限制，镇痛作用无封顶效应。羟考酮控释片具有双相吸收模式，减少了患者服药的次数，使患者对药物具有良好的顺应性。

合成镇痛药分类

①哌啶类(吗啡结构保留 Ａ、Ｄ 环):哌替啶、芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼等；②氨基酮类:美沙酮；③其他类:布桂嗪、曲马多。

哌啶类

(１)哌替啶是 ４－苯基哌啶类，结构中酯羰基的邻位有苯基存在，空间位阻大，水溶液短时间煮沸不至于被水解。代谢物去甲哌替啶代谢慢，积蓄，易诱发癫痫，不推荐用于慢性疼痛。

(２)芬太尼亲脂性高，易于通过血脑屏障，起效快，作用强，作用时间短，这源于芬太尼脂溶性大，在体内迅速再分布造成药物浓

度下降。

(３)属于前体药物的瑞芬太尼无累积性阿片样效应，酯键易水解，注射给药，体内迅速水解无活性的羧酸结构，不蓄积。临床用于诱导和维持全身麻醉期间止痛、插管和手术切口止痛。

氨基酮类

代表药物是美沙酮。美沙酮的左旋体镇痛作用强，右旋体作用极弱，左旋体用于海洛因成瘾的戒断治疗，镇痛作用强，药用外消旋体，成瘾性小，戒断症状轻。

其他合成镇痛药

(１)布桂嗪又名强痛定，是阿片受体的激动－拮抗剂。临床上用于各种疼痛，如神经痛、手术后疼痛、腰痛、灼烧后疼痛、排尿痛及肿瘤痛。连续使用可致耐受和成瘾。

(２)曲马多是微弱的从阿片受体激动剂，分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体。代谢生成 Ｏ－脱甲基曲马多，镇痛作用为曲马多的 ２ ~ ４ 倍，曲马多的镇痛作用显著。用于中重度、急慢性疼痛的止痛，对呼吸抑制的作用小，成瘾性也小。可代替吗啡用于中度至重度术后或慢性疼痛的镇痛。

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得了焦虑症时腿和脚发抖是什么原因

谢谢邀请，这种情况，是由于神经症导致的植物神经紊乱的症状，也叫植物神经功能失调，它主要表现为情绪不稳定，烦躁焦虑，不愿见人，不想说话，悲观绝望，对什么都不感兴趣，看什么都不高兴，夜半惊醒，注意力不集中。记忆力减退！

植物神经他是由交感神经跟副交感神经所构成。他不是以传导大脑神经指令为目的的。他掌握着性命攸关的生理功能，比如说心脏的搏动，呼吸，消化，血压，新陈代射。因为它不受意志的支配，所以叫植物神经，又称之为自主神经。

人体大多数内脏器官都同时分布的交感神经和副交感神经，这些内脏器官接受双重神经的支配。交感神经和副交感神经对同一个内脏器官的作用往往是相反的，例如交感神经可以使心跳加快，副交感神经可以使心跳减慢。

那么焦虑症导致的植物神经失调，它会出现胸闷，憋气，窒息感，濒死感等心脏神经症，同时还会出现胃痛，胃胀，呕吐，腹泻等肠胃综合症。同时还会出现头晕，头痛，失眠健忘，皮肤发麻，等千奇百怪的临床症状，中枢神经紊乱的特点是机体没有明显的器质性病变，即便病人去医院检查，他也检查不出明显的病因，病情却在反复和加重当中。

植物神经失调导致的大脑皮质内抑质下降，神经容易兴奋而难以入睡，或睡的不够深沉，容易惊醒，醒来后难以再次入眠，失眠以后，白天头晕脑胀，导致精神萎靡工作学习效率下降，到了晚上又担心失眠导致再次失眠。长期不愈的紧张情绪和焦虑啊，混乱啊，身体的免疫功能下降，严重的影响了工作学习和生活质量，也给家庭造成一定的负担，这又加重了新的社会因素，使疾病陷入一种恶性循环。

植物神经在调节我们躯体运行的过程中，需要一些媒介啊，医学上把这个媒介称之为神经递质，如果一个人长期抑郁寡欢，心情不好，总在现实中不如意，或者是工作，生活压力很大，长期处在一种应激状态下，我们这些神经递质就会很快的消耗掉。那么就会引起我们在一开始提到的，植物神经功能紊乱。

身体在这个时候开始大量释放应激激素，这样就引起了全身脏器的抑制或者亢奋，于是在躯体上的症状就出来了，担心会正常运行，被干扰时就会出现诸如心慌心跳，胸闷，气短，憋气，濒死感，血压升高等症状，当肠胃的正常功能被干扰的时候，各种消化问题，如腹胀，腹泻，反酸，恶心，食欲减退，消化不良等症状也就会出现了，当身体长期处于紧张，肌肉神经失调，导致的肌肉持续紧绷，那么它就会表现为腰酸，背痛，胸部，肌肉持续紧绷，她会，表现出，胸闷，胸痛，可能出现颈部痛，面部痛，关节痛。这都是植物神经紊乱，通过躯体不适的方式释放出来，最终完成了从心理到生理的一个转变过程。

那么如何改善植物神经紊乱症状？第一，临床上用谷维素或者维生素b1来平衡植物神经紊乱。谷维素还有抵抗心律失常的作用，通过调节植物神经的功能，使心肌兴奋性降低，谷维素降脂作用，也可以改善心肌的血液供应，起到改善睡眠的作用，具有镇静抗惊厥的作用，对于中枢神经系统有明显的镇静作用，自发性的活动减少肌肉肌肉轻度松弛，对交感神经系统兴奋的状态，具有很好的镇静作用。

第二个就是加强体育锻炼哦，体育锻炼的话，它能够促进身体的血液循环，使神经系统得到一个镇静，当然还可以分泌多巴胺，这也是神经递质的一种。

第三一个就是学会倾诉啊，植物神经紊乱的人可以通过倾诉的方式释放心中的困惑，当然这需要一定的技巧跟指导，有时候倾诉的时候，它会导致一种过度思维的问题，让自己沉浸于头脑思维里面会加重症状，则需要在心理医生和心理咨询师的帮助下进行这个倾诉，我在意识疗法里面称之为情绪净心。

第四就是要学会自我心理疗愈，在意识疗法里面提到，焦虑是未来不安在头脑思维中不断被强化，你越是相信这种不安， 你就越是焦虑，为了缓解这种焦虑，你的思维开始泛化，任何事情都会让你跟这种焦虑联系起来，形成牢不可破的思维逻辑链，最后发展为强迫症，在成为心境障碍之前，抑郁症焦虑症都不过是情绪的描述，情绪是思维的副产品，头脑是工具，情绪会利用它，思维也会利用它，当然意识也会利用它， 当意识到了，情绪走了思维也就走了，这也是《了凡心疗愈》意识疗法的核心，我们知道《范进中举》中的范进因为知道自己中举了，高兴的疯了，这是头脑被高兴的情绪主宰了，没有意识到的结果，所以你必须通过静坐提升你的意识， 然后拉回你的意识从身心合一，到知行合一的疗愈，最后到出离头脑安在当下的天人合一的境界。也就是自我疗愈的意识觉知再到观照的三个步骤！

抑郁症与被迫害妄想症有什么区别

谢谢邀请，根据多年临床经验，抑郁和妄想没什么直接联系。妄想在精神分裂中比较常见，在双相精神障碍中（包括抑郁症）也可能出现。关于被迫害妄想症分别在两种病症中的表现，先从精神分裂症开始。妄想是思维内容的障碍，是头脑无意识的体现。是在精神病理基础上产生的歪曲的信念，病态的推理和判断的结果。它虽然不符合客观事实，也不符合患者所受的教育水平，但患者对其坚信不疑，无法克服，无法说服。具体症状：病人坚信周围人对自己或其家人进行不利活动，打击陷害等。如认为往饭里下毒、跟踪、监视或要杀害等，所以病人可表现为拒食、控告、逃跑或采取自卫，攻击、伤人等行为，课造成严重后果。有的病人可表现出紧张，恐惧或情绪焦虑、情感低落、乃至自杀等。每天被浸泡在这种情绪下，真是要人命了。举个栗子：某中年人曾经非常精明能干，在外贸生意上赚到过几百万，但是他近年来却放下生意不做，不停地到公安部门报案，称每次回家不是发现家具摆设被动过，就是觉得什么东西少了，认为有人潜入他的房子盗窃，甚至在他的饮食中下毒。他坚信作案者是一个当年在生意上和他闹过矛盾的伙伴，认为他多年来一直在组织团伙搞他。但警察经过反复调查，未发现有人作案。所谓“嫌疑人”也坚决否认，而且由于不胜其烦扰，只好换电话、搬家躲了起来

所以在精神分裂症中的被迫害妄想是没有办法改善的，所有的认知行为疗法都是不起作用的，只能用药物控制，这在行为上体现出来就是我们俗称的：疯子神经病！

而被迫害妄想症同时也会在双相情感障碍中体现出来，抑郁症是躁狂抑郁症的一种发作形式。以情感低落、思维迟缓、以及言语动作减少、迟缓为典型症状。　临床表现：抑郁症临床上以抑郁状态为主要症状群。　抑郁状态的主要特点是抑郁心境，思维迟缓、言语动作减少。根据陈了凡老师在《了凡心疗愈》的理论可以有以下具体表现：

双相情感障碍的被迫害妄想大多停留在脑海里，不会付诸行动，在头脑编制的故事里，你是一个受害者，你一直扮演这个角色，你一直在备受煎熬，困在头脑的限制性信念里，诸如自信不足我永远比不上别人等这样的限制性信念，表现出来往往是自卑怯懦胆小怕事，与精神分裂症处于两种极端，前者付诸行动，后者停留在脑海，双相情感障碍中情绪波动很大，周边很多事情会让他变得敏感多疑，并形成头脑编织故事的素材！当然双相情感障碍是可以疗愈的

一、药物治疗。　

　抑郁发作往往有复发倾向。因此，治疗目的有二：控制急性发作和预防复发。　　

1.药物选择：　　

抑郁病人应严防自伤和自杀，如自杀观念强烈应果断实施电痉挛治疗，得病情稳定后再用药物维持和巩固。　　

目前仍把TCAS作为治疗抑郁的一线药，第二代非典型抗抑郁药为第二线药，其次可考虑MAOIS。　　各种TCAS总的疗效不相上下。有人认为叔胺类比仲胺类更有效，因在体内既有叔胺类母药，又有药理活性的仲胺代谢物，但未能得到证实。临床可根据镇静作用强弱，副作用和病人的耐受情况进行选择。咪嗪类的丙咪嗪和去甲丙咪嗪，替林类中的普罗替林镇静作用弱，适用于精神运动性迟滞的抑郁病人。替林类的阿密替林、二苯并卓类的多虑平镇静作用较强，可能更适用于焦虑、激越和失眠病人。TCAS的抗胆碱能和心血管副作用较大，多虑平、去甲替林和四环类麦普替林相对较轻。　　MAOIS对非典型抑郁效果较好，对伴有明显焦虑、惊恐症状者可能优于 TCAS。新一代可逆性 MAO一 A抑制剂（RIMAS）如吗氯具胺既保留了老MAOIS的抗抑郁效果，又避免了老MAOIS的常见毒副反应。 第二代非典型抗抑郁药种类很多，以选择性5一HT摄取抑制剂氟西汀、帕罗西汀、舍曲林应用较广。目前其疗效虽未超越老的TCA，但抗胆碱能和心血管副作用一般都较轻，病人耐受性较好，适用于合并躯体病、心血管病和老年病人。因副作用较轻，安全性能较好有利于长期维持治疗，目前国内临床上已渐成为一线用药，有较好的发展前景。　　

2. 双相抑郁的治疗基本和单相抑郁一样，但双相病人用抗抑郁药可能转为轻躁狂，故常将抗抑郁药和锂盐合并应用。 精神病性抑郁单用抗抑郁药效果可能不理想，往往需合并抗精神病药，如奋乃静、舒必利等。　　

3．疗程和剂量：　　治疗的成功除正确诊断，合理选择药物外，疗程和剂量至关紧要。常见的错误在于对抑郁症的复发和自杀危险性认识不够，因此常常剂量低、疗程短。　　

抑郁症治疗可分为三个阶段（三期治疗）：　　（1）以控制症状为目标的急性治疗期：用足够剂量至症状消失。　　（2）以巩固疗效，避免病情反复为目标的继续治疗期；症状消失后至完全康复，约需4～9个月，如未完全恢复，病情易反复。　　（3）防止复发为目标的预防性治疗期，后两期不易截然分开，常统称为维持治疗。

一般认为下列情况需维持治疗：①3次或3次以上抑郁发作者；②既往2次发作，如首次发作年龄小于20岁；3年内出现两次严重发作或1年内频繁发作两次和有阳性家族史者。维持时间长短、剂量需视发作次数、严重程度而定。　　

心理认知治疗：　　

60年代发展起来的治疗抑郁的方法，其基本原理是抑郁病人对自我，周围世界和未来的负性认知，由于认知上存在偏差，无论对正、负事件都以消极的态度看待。治疗目的在于让病人认识到自己错误的推理模式，从而主动自觉纠正之。疗程12～15周，疗效与药物比较无明显差异，如结合使用，疗效可能更好。这里给大家推荐陈了凡老师的《了凡心疗愈》，一种提升意识出离头脑的方法，其实我们每个人或多或少都存在着妄想，都是头脑在无意识状态下编织的故事。

我们迷失在头脑的世界里太久了，当我们从头脑出来的那一刻就是觉醒的时刻，但我们不愿意出离我们的头脑，一辈子又一辈子，一个世纪又一个世纪，一个轮回又一个轮回，我们宁愿待在头脑为我们编制的故事里，经过头脑加工过的故事都是不可靠的，他会让美好的会更美好，痛苦的会更痛苦，但在所有的故事里我们都是以受害者身份出现，在头脑的世界里我们都是受害者，并乐此不疲，这也是小我的本质，一旦走出故事一旦醒来，小我就失去了存在的价值，所以它会以意识作为工具以愤怒等负面情绪作为武器将更多的人拉进故事，纠缠交织在故事里，试图让他人为未曾满足过的小我负起责任，但这样做只能再次受到伤害，再次让小我更加强大。

在故事里所有的事情都被扭曲了，有一户人家丢了一把斧头，他怀疑是邻居家的儿子偷去了，便观察那人，那人走路的样子，像是偷斧子的；看那人的脸色表情，也像是偷斧子的；听他的言谈话语，更像是偷斧子的，那人的一言一行，一举一动，无一不像偷斧子的。不久后，他在挖他的山谷的时候发现了斧子，第二天又见到邻居家的儿子，就觉得他言行举止没有一处像是偷斧子的人了。

头脑编制故事的目的是为了让别人为你的坏情绪负责，总要有人负责，如果你自己不为坏情绪负起责任，全然的为自己的生命负起责任，你就永远不会找到自己卡在哪里？你永远不会出离头脑活在当下，那样你就一如既往的活在故事里，你从来没有完全地笑,你从来没有完全地哭,你从来没有完全地怒,你从来没有完全地恨,你从来没有完全地爱,没有一件事是做得完全的.，因为存在时间世界的头脑只关注过去跟未来，唯独忘记了当下的世界。